在今天的2019年美国癌症研究协会（AACR）年会报道中，医药观澜将与您分享再鼎医药的首次亮相。4月2日，再鼎医药宣布在AACR年会期间，以海报形式公布了在中国卵巢癌患者中开展的首个尼拉帕利（ZL-2306）的1期临床试验结果。
尼拉帕利是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制剂。该药（则乐）已于2017年3月在美国获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。基于在美国和欧洲的获批，则乐已于2018年10月在中国香港获批上市，用于对含铂化疗完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的铂敏感复发性高级别浆液性的上皮卵巢癌患者的治疗。
据悉，此次公布的这一研究由复旦大学附属肿瘤医院吴小华教授和张剑教授牵头，联合国内多家医院进行。研究结果表明，尼拉帕利在中国卵巢癌患者人群中的药代动力学特征与高加索人群基本相似。
尼拉帕利呈线性药代动力学特征，即药物暴露量随药物服用剂量增加而线性增大，这为临床医生估算药物暴露量及调整药物剂量提供了便利。
尼拉帕利的药物半衰期相比同类多个PARP抑制剂更长，平均约36.4个小时，为患者一天只服药一次提供了可能，有助于药品上市后提高患者的依从性。
群体药代动力学表明种族对尼拉帕利的药代动力学特征影响甚微，而患者的基线体重可能是尼拉帕利的药物暴露量的一个协变量。
在药物安全性方面，尼拉帕利在中国卵巢癌患者的安全性与高加索人群相似，患者耐受性总体良好，不良反应可有效管控。
患者的基线体重可能是尼拉帕利的药物暴露量的一个协变量，良好的药代动力学性质为其更优的疗效奠定了基础，同时也会临床医生有效管控药物不良反应提供了理论依据。
此外，为了进一步探索尼拉帕利在中国卵巢癌患者中的疗效，目前复旦大学附属肿瘤医院吴小华教授牵头，联合国内多家医院正在开展一项尼拉帕利用于铂敏感复发（PSR）患者二线维持治疗的3期临床试验。与此同时，中国医学科学院肿瘤医院吴令英教授牵头，联合国内多家医院正在开展一项尼拉帕利用于铂敏感患者一线维持治疗的3期临床试验。
