开拓药业成立于2009年3月,首席执行官为童友之博士。该公司专注于开发“best-in-class”和“first-in-class”的癌症和AR治疗创新药物。目前公司研发管线覆盖前列腺癌、乳腺癌、肝癌和脱发等疾病治疗领域。根据招股书,开拓药业已开发出5款在研新药,其中4款已经在中国或美国迈入临床试验阶段:
普克鲁胺(GT0918):是新一代雄激素受体(AR)拮抗剂,正在中国、美国进行针对前列腺癌、乳腺癌等适应症的临床研究。普克鲁胺在更有效地抑制AR的基础上,还具有诱导AR表达下调的生物学作用,是一个“双重作用机制”的AR拮抗剂。考虑到AR过度表达是前列腺癌细胞对去势疗法产生耐药性的一个主要机制,它有望成为更有效、低毒的第二代AR拮抗剂。目前,该药物正在中国进行针对去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的3期临床试验,计划于2020年提交NDA。
福瑞他恩(KX-826):福瑞他恩是一款雄激素受体抑制剂,于2018年分别获得中国和美国的临床批件,已在中国和美国完成临床1期研究。目前正在开展针对雄激素性脱发的2期临床研究,预计于2020年第一季度招募首批患者。
ALK-1(GT90001):ALK-1是一款潜在的first-in-class的血管生成抑制剂,于2018年从辉瑞公司(Pfizer)授权获得全球范围内的独家权利,有望成为全球首个针对ALK-1靶点的全人源单克隆抗体治疗性药物。目前该药物正在中国台湾进行与PD-1联合治疗转移性HCC 的2期临床试验。
迪拓赛替(GT0486):一款新型mTORC1/mTORC2抑制剂(第二代mTOR抑制剂),适应症为晚期实体肿瘤。目前,迪拓赛替于中国正就转移性实体瘤处于1期临床试验。