25亿美元开发KRAS小分子抑制剂，默沙东达成合作

日前，默沙东宣布与Taiho Pharmaceutical，和大冢制药株式会社（Otsuka Pharmaceutical ）全资子公司Astex Pharmaceuticals达成全球独家研究合作和许可协议。针对包括KRAS致癌基因在内的多个药物靶点开发小分子抑制剂，这些药物目前正在开展治疗癌症的研究。

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根据协议条款，默沙东，Taiho和Astex将把各自的临床前小分子候选药物资产和数据，以及它们在癌症细胞信号方面的专业知识结合在一起。默沙东从Taiho和Astex获得其小分子抑制剂候选药物的全球独家许可，预付款为5000万美元；加上临床前、临床期、监管和销售方面的里程碑费用以及专利费，交易总金额有望达到25亿美元。默沙东将资助研发，并负责产品在全球的推广。Taiho保留在日本的共同商业化权利和在南亚特定地区推广的选择权。

据估计，90％以上的胰腺癌和大约20％的非小细胞肺癌（NSCLC）中会发生KRAS突变。

安进，勃林格殷格翰和Mirati在去年掀起了对KRAS靶点的关注。安进的KRAS G12C抑制剂AMG 510成为第一个公布临床数据的同类药物，ASCO上公布的数据显示它可以阻止90％肺癌患者的肿瘤生长或缩小肿瘤。安进随后公布了更多关于接受推荐治疗剂量治疗患者的数据，显示它具有100％疾病控制率，其中54%的患者的肿瘤缩小。几个月后，Mirati也公布了KRAS抑制剂MRTX849令人鼓舞的早期数据。

默沙东的重磅PD-1抑制剂Keytruda已经获得批准治疗20多种适应症。而安进和Mirati的临床前研究都表明，KRAS G12C抑制剂与PD-1抑制剂联用，可能带来显著并且持久的抗癌疗效。默沙东布局KRAS抑制剂的小分子药物开发，也将有助于探索增强Keytruda疗效的组合疗法。

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参考资料:
[1] Merck Establishes Strategic Oncology Collaboration with Taiho and Astex. Retrieved 2020-01-06, from https://investors.merck.com/news/press-release-details/2020/Merck-Establishes-Strategic-Oncology-Collaboration-with-Taiho-and-Astex/default.aspx