6月28日，华领医药在第81届美国糖尿病协会（ADA）科学年会上通过口头报告和壁报讨论等形式公布了其糖尿病全球首创新药葡萄糖激酶激活剂（GKA）多扎格列艾汀（dorzagliatin）的多项临床研究分析数据。其中，多扎格列艾汀在临床研究期内可以改善2型糖尿病患者GLP-1分泌的研究结果引起广泛关注。
葡萄糖激酶是调节人体控糖激素分泌的重要靶点，是人体内的葡萄糖传感器，肝脏、胰腺、肠道和大脑中都有葡萄糖激酶。GLP-1是调节糖代谢的重要激素，通过增加胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，在血糖稳态中发挥着重要作用。GLP-1受体激动剂也是重要的糖尿病治疗药物。
华领医药在此次ADA会议上公布的临床研究数据显示，在临床研究期内，多扎格列艾汀可以有效改善糖尿病患者的GLP-1分泌，同时调节胰岛素分泌。华领医药还在大鼠中展开了一项多扎格列艾汀与西格列汀联合用药的动物研究，研究结果也显示出多扎格列艾汀可以改善糖尿病大鼠的GLP-1分泌功能。过去10余年，关于GK（葡萄糖激酶）是否主导GLP-1的分泌一直存在争议，多扎格列艾汀的上述研究成果可以说是在GK作用机制研究中的新突破。口服多扎格列艾汀和西格列汀(Sitagliptin，一种DPP-4抑制剂)显示改善糖尿病患者活性GLP-1的分泌，同时也为多扎格列艾汀联合DPP-4抑制剂在临床上的应用，提供了更加广阔的前景。
根据西南证券的研究报告，GLP-1受体激动剂类药物在国内呈快速发展态势，2019年市场规模为11亿元，2012-2019年销售额复合增速达25.1%，显示出巨大的市场潜力。目前，全球GLP-1受体激动剂研发适应症已从2型糖尿病及肥胖，逐步拓展至非酒精性脂肪肝、帕金森病及糖尿病并发症等诸多领域，应用前景广阔。IQVIA数据统计显示，2019年全球GLP-1受体激动剂销售额就高达163亿美金。可以想象的是，华领医药关于多扎格列艾汀改善2型糖尿病患者GLP-1分泌的这一全新研究结果，不仅可能引发糖尿病药物开发领域对于GKA类药物的进一步关注，也有望影响GLP-1受体激动剂，乃至整个糖尿病药物市场的格局。
本次ADA会议上，华领医药还通过另外两项报告展示了其两项III期注册临床研究数据：在针对未用药2型糖尿病患者中展开的多扎格列艾汀单药治疗和针对二甲双胍足量治疗失效的2型糖尿病患者中展开的与二甲双胍联合用药中，多扎格列艾汀均显示出在52周治疗期间持续的血糖控制能力和良好的安全性。同时，在这两项研究中均观察到胰岛β细胞功能的明显改善和胰岛素抵抗的持续降低，这进一步验证了多扎格列艾汀的作用机理。
除了联合用药优势，华领医药在扩大适应症方面的潜力也逐渐显现。一项在未进行透析的终末期肾功能损伤患者中进行的I期研究表明，临床研究期内，多扎格列艾汀对患有中度、重度和终末期慢性肾病（即CKD 3-5期）的2型糖尿病患者具有独特的血糖调控潜力，可以为糖尿病肾病（DKD）人群提供独特的治疗机会。据了解，这类患者在全球2型糖尿病患者中约占20%-40%，一旦上市，多扎格列艾汀有望成为一款无需调整剂量应用于糖尿病肾病的口服降糖药。
随着中国生物医药产业的蓬勃发展，新崛起的本土创新药公司在不同疾病细分领域多点开花。作为国内糖尿病创新药研发领军企业的华领医药，自成立之初，就瞄准了糖尿病治疗的源头，不仅独创了“修复传感，重塑稳态，从源头上治疗糖尿病”的科学理念，还通过临床试验的优异成果验证了该理论，并开发出了具有突破性创新机制的全球首创新药葡萄糖激酶激活剂多扎格列艾汀。通过修复糖尿病患者受损的葡萄糖激酶传感器功能，多扎格列艾汀能够显著改善2型糖尿病患者的β细胞功能和降低胰岛素抵抗，有效控制2型糖尿病的进展。
今年4月，多扎格列艾汀的 NDA申请已经获得NMPA受理，成为全球范围内首个递交NDA的GKA产品，也成为这一全新机制下无可争议的领跑产品，如能尽快上市并参照国际化标准进行定价，华领医药有望迅速迎来商业价值和社会价值的双丰收，进一步巩固其在国内糖尿病治疗领域的创新药研发领军者地位。
