7月6日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）公示，康哲药业已递交5.1类新药地西泮鼻喷雾剂的上市申请，并获得受理。公开资料显示，地西泮鼻喷雾剂（商品名为：Valtoco）由Neurelis公司研发生产，康哲药业于2018年通过合作引进了该产品。此前，地西泮鼻腔喷雾剂已于2020年1月获得美国FDA批准，作为一种急性治疗药物，用于治疗六岁及以上癫痫患者的间歇性、刻板性癫痫频繁发作活动（即癫痫丛集性发作、急性反复性癫痫发作），这种发作不同于患者通常的癫痫发作模式。
众所周知，癫痫是常见的一种神经系统疾病。在患癫痫的病人中，约有30%的病人在使用了稳定的抗癫痫药物后，仍出现不受控制的癫痫发作，这类疾病又被称为丛集性癫痫发作。这种发作可以发生在成人和儿童中，也可以发生于各种类型癫痫，还可能一天之内发作多次。由于丛集性癫痫一般会突然发作，如果不能识别并提早干预，可能会导致严重的后果。
▲丛集性癫痫发作有多种名称（图片来源：参考资料[3]）
地西泮鼻喷雾剂是地西泮的专有制剂，其配方结合了基于维生素E溶剂和Intravail®吸收增强剂的独特组合，以期在鼻腔配方中获得突出的吸收性、耐受性和可靠性；与静脉注射地西泮相比，其绝对生物利用度较高，且变异性低。根据康哲药业早前发布的新闻稿，地西泮鼻腔喷雾剂具有多重优势，包括：
此前，这款地西泮鼻喷雾剂已经在海外临床试验中表明，其药代动力学与地西泮直肠凝胶相似。绝对生物利用度跟注射剂相比，达到了97%，说明它能高效利用。在重复剂量临床试验中，1585例地西泮鼻喷雾剂单剂量治疗癫痫发作，癫痫的发作控制率可达到91.9％。研究未发现严重不良反应，表明产品安全性高，耐受性好。2021年3月，康哲药业宣布完成地西泮鼻喷雾剂的中国注册性桥接试验——比较PK研究。该研究结果显示：单次鼻腔给药地西泮鼻喷雾剂吸收迅速且完全，地西泮及其活性代谢产物去甲基地西泮的药代动力学参数与美国相关研究结果类似，达到了预期目标。同时，它在健康的中国受试者中也显示出良好的安全耐受性。该研究进一步确认了地西泮鼻喷雾剂具有良好的临床表现，为该产品在中国患者的临床使用提供了重要依据。希望康哲药业引进的地西泮鼻喷雾剂早日在中国获批，为广大丛集性癫痫发作患者，癫痫持续状态患者带来临床获益。
